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Avec la dépendance aux analgésiques d’ordonnances venant en grande partie de la crise actuelle des opioïdes dans plusieurs pays, la recherche d’un analgésique efficace mais non toxicomanogène est sérieuse, et les chercheurs de la Wake Forest School of Medicine semblent avoir trouvé un candidat potentiel sous la forme d’un composé chimique appelé AT-121. Avec des résultats prometteurs observés chez les primates, les espoirs sont élevés, ce composé fonctionnerait aussi bien chez l’homme.

Un nouveau composé appelé AT-121

Contrairement aux analgésiques les plus efficaces actuellement sur ordonnance, qui ne fonctionnent que sur le récepteur opioïde mu, comme le fentanyl et l’oxycodone, les chercheurs ont trouvé un composé qui agit également sur le récepteur de la nociception, qui bloque la dépendance des opioïdes en bloquant les récepteurs opioïdes mu.

« Nous avons développé l’AT-121 qui combine ces deux activités dans un équilibre approprié en une seule molécule, ce qui, à notre avis, constitue une meilleure stratégie pharmaceutique que l’utilisation combinée de deux médicaments », explique Mei-Chuan Ko, Ph.D. professeur de physiologie et de pharmacologie à la faculté de médecine de la Wake Forest Baptist Medical Center.

« En outre, ce composé était également efficace pour bloquer l’abus des opioïdes d’ordonnance, tout comme le fait la buprénorphine pour l’héroïne. Nous espérons donc qu’il pourrait être utilisé pour traiter la douleur et l’abus d’opioïdes. »

Aucun effets secondaires

Selon les chercheurs, lors de tests sur des primates, l’AT-121 a fourni un soulagement de la douleur équivalant à celui d’un opioïde, mais à une dose 100 fois inférieure à celle de la morphine. La même dose a également atténué les effets addictifs de l’oxycodone.

En plus de soulager la douleur sans risque d’abus, les chercheurs affirment que l’AT-121 n’a pas entraîné d’autres effets secondaires négatifs qui sont couramment associés aux opioïdes, tels que des démangeaisons, une dépression respiratoire, une tolérance et une dépendance.

« Nos données montrent que le fait de cibler le récepteur aux opioïdes nociceptine a non seulement atténué les effets secondaires addictifs et autres, mais a également permis un soulagement efficace de la douleur », explique Ko. « Le fait que ces données se trouvaient chez des primates, une espèce étroitement apparentée à l’homme, était également important car cela à démontré que les composés, tels que l’AT-121, pouvaient devenir des opioïdes viables ou remplacer les opioïdes d’ordonnance. »

Faire approuvé des essais cliniques par la FDA

Si tout se passe comme prévu lors d’études précliniques supplémentaires conçues pour collecter davantage de données sur la sécurité de ce composé, l’équipe demandera à la FDA d’approuver les essais cliniques chez l’être humain.

Les résultats de cette recherche a été publiés dans Science Translational Medicine.

Source : Wake Forest School of Medicine