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Les ingénieurs chimistes du MIT ont mis au point un nouveau moyen de créer de très petites gouttelettes d’un liquide en suspension dans des « nanoémulsions ». Ces émulsions sont similaires au mélange qui se forme lorsque vous agitez une vinaigrette à l’huile vinaigrée, mais avec des gouttelettes bien plus petites. Leur petite taille leur permet de rester stables pendant de longues périodes.

Des « nanoémulsions » pour administrer des médicaments

Les chercheurs ont également trouvé un moyen de convertir facilement les « nanoémulsions » liquides en gel lorsqu’elles atteignent la température corporelle (37 degrés Celsius), ce qui pourrait être utile pour développer des matériaux capables d’administrer des médicaments lorsqu’ils sont frottés sur la peau ou injectés.
«L’industrie pharmaceutique s’intéresse énormément aux « nanoémulsions » en tant que moyen d’administrer des agents thérapeutiques à petites molécules. Cela peut être topique, par ingestion ou par pulvérisation dans le nez, car une fois que vous commencez à atteindre une taille allant de plusieurs centaines de nanomètres, vous pouvez faire pénétrer plus efficacement par la peau un médicaments ou tout autre produit», explique Patrick Doyle, professeur Robert T. Haslam en génie chimique et auteur principal de l’étude.
Dans leur nouvelle étude, parue dans l’édition du 21 juin de Nature Communications, les chercheurs ont créé des « nanoémulsions » stables pendant plus d’un an. Pour démontrer l’utilité potentielle des émulsions pour délivrer des médicaments, les chercheurs ont montré qu’ils pouvaient incorporer de l’ibuprofène dans les gouttelettes.
Seyed Meysam Hashemnejad, ancien postdoc du MIT, est le premier auteur de l’étude. Parmi les autres auteurs, on peut citer l’ancien postdoc Abu Zayed Badruddoza, le scientifique principal de l’Oréal Brady Zarket et l’ancien stagiaire de recherche du MIT, Carlos Ricardo Castaneda.

Une réduction de l’énergie

L’une des manières les plus simples de créer une émulsion consiste à ajouter de l’énergie – par exemple en secouant votre vinaigrette, ou en utilisant un homogénéisateur pour décomposer les globules gras contenus dans le lait. Plus il y a d’énergie, plus les gouttelettes sont petites et stables.
Les « nanoémulsions », qui contiennent des gouttelettes d’un diamètre inférieur ou égal à 200 nanomètres, sont intéressantes non seulement parce qu’elles sont plus stables, mais aussi pour un rapport surface/volume plus élevé, ce qui leur permet de transporter des ingrédients actifs tels que des médicaments.
Au cours des dernières années, le laboratoire de Doyle a travaillé sur la fabrication de « nanoémulsions » utilisant moins d’énergie, ce qui pourrait faciliter l’adaptation de ce processus à la fabrication industrielle.
Les produits chimiques de type détergents appelés surfactants peuvent accélérer la formation d’émulsions, mais bon nombre des surfactants utilisés auparavant pour créer des « nanoémulsions » ne sont pas approuvés par la FDA pour une utilisation chez l’homme. Doyle et ses étudiants ont choisi deux surfactants non chargés, ce qui les rend moins susceptibles d’irriter la peau, et sont déjà approuvés par la FDA en tant qu’additifs alimentaires ou cosmétiques.

Le polyéthylène glycol permet d’obtenir des gouttelettes plus petites

Ils ont également ajouté une petite quantité de polyéthylène glycol (PEG), un polymère biocompatible utilisé pour l’administration du médicament, qui aide la solution à former des gouttelettes encore plus petites, jusqu’à environ 50 nanomètres de diamètre. «Avec cette approche, vous n’avez pas besoin de beaucoup d’énergie», déclare Doyle. « En fait, un agitateur lent crée presque spontanément ces super-petites émulsions. »
Après avoir mis au point un moyen à faible consommation d’énergie de créer des « nanoémulsions », à l’aide d’ingrédients non toxiques, les chercheurs ont ajouté une étape permettant de convertir facilement les émulsions en gels lorsqu’elles atteignent la température corporelle. Ils y sont parvenus en incorporant des polymères thermosensibles appelés poloxamères, ou pluroniques, déjà approuvés par la FDA et utilisés dans certains médicaments et produits cosmétiques.
Les pluroniques contiennent trois «blocs» de polymères: les deux régions extérieures sont hydrophiles, tandis que la région médiane est légèrement hydrophobe. À la température ambiante, ces molécules se dissolvent dans l’eau mais n’interagissent pas beaucoup avec les gouttelettes qui forment l’émulsion.
Cependant, lorsqu’elles sont chauffées, les régions hydrophobes se fixent aux gouttelettes, ce qui les oblige à se tasser davantage et à créer un solide de type gelée. Ce processus se produit quelques secondes après le chauffage de l’émulsion à la température nécessaire.

Des propriétés réglables

Les chercheurs ont découvert qu’ils pouvaient ajuster les propriétés des gels, y compris la température à laquelle le matériau devenait un gel, en modifiant la taille des gouttelettes de l’émulsion ainsi que la concentration et la structure des pluroniques ajoutés à l’émulsion. Ils peuvent également modifier des caractéristiques telles que l’élasticité et la limite d’élasticité, une mesure de la force nécessaire pour étendre le gel.
Doyle explore maintenant les moyens d’incorporer une variété d’ingrédients pharmaceutiques actifs dans ce type de gel. Ces produits pourraient être utiles pour administrer des médicaments topiques pour soigner des brûlures ou d’autres types de blessures, ou pourraient être injectés pour former un «dépôt de drogue» qui se solidifierait dans le corps et libérerait des médicaments sur une longue période de temps.

Administrer des médicaments par le nez

Ces gouttelettes pourraient également être assez petites pour pouvoir être utilisées dans des sprays nasaux pour administrer des médicaments inhalables, dit Doyle. Pour les applications cosmétiques, cette approche pourrait être utilisée pour créer des hydratants ou d’autres produits plus stables pour avoir par exemple une peau plus lisse.
Source : MIT
Crédit photo : Pixabay