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Une nouvelle étude dirigée par une équipe de chercheurs australiens, a découvert un champignon en Tasmanie qui produit de nouvelles molécules ayant une activité similaire à celle des opioïdes.

Un nouvel analgésique venant d’un champignon

Cette recherche suggère que cette molécule pourrait avoir des propriétés analgésiques similaires à celles de la morphine, mais sans ses effets secondaires dangereux et suppressifs sur la respiration.
Découvert il y a environ 16 ans près d’une rampe de mise à l’eau dans la vallée de Huon en Tasmanie, ce genre de pénicillium jusqu’alors inconnu a produit plusieurs molécules qui n’avaient jamais été vues auparavant. Ces composés sont connus sous le nom de tétrapeptides, et le champignon nouvellement découvert semble produire trois types de tétrapeptides aux structures moléculaires entièrement nouvelles.
Ce qui est encore plus surprenant, c’est que ces molécules ressemblent beaucoup aux types de molécules qui influencent les récepteurs des opioïdes dans le corps humain. « Personne n’avait jamais rien sorti de la nature, rien de plus ancien qu’un vertébré qui semblait agir sur les récepteurs des opiacés – et nous l’avons trouvé », explique Macdonald Christie, auteur principal de cette nouvelle recherche à l’Université de Sydney.
Inspirés par cette structure moléculaire, les chercheurs ont conçu une nouvelle molécule appelée bilorphine. Cette nouvelle molécule appartient à la famille des agonistes opioïdes à biais protéique G, qui font actuellement l’objet d’études dans le cadre de la recherche de nouveaux analgésiques plus sûrs que les opioïdes traditionnels.
On espère que ces nouvelles molécules auront des effets analgésiques similaires à ceux de la morphine, mais qu’elles auront moins d’effets secondaires négatifs comme la dépression respiratoire et la constipation.

La bilactorphine est presque aussi efficace que la morphine 

Des essais sur des animaux pour étudier l’effet pharmacologique de la bilorphine ont révélé un manque d’activité systémique, que l’on croit attribuable à l’incapacité de cette molécule à pénétrer la barrière hémato-encéphalique. Plusieurs molécules analogues ont été produites par la suite, dont une en particulier s’est révélée très active après son administration par voie orale et intraveineuse.
Appelé bilactorphine, ce nouvel analgésique s’est avéré presque équipotent en morphine lors de tests chez la souris. Il reste encore beaucoup de travail à faire pour les chercheurs, qui soupçonnent que cela pourrait prendre au moins une décennie avant que cette molécule n’arrive sur le marché. Cependant, il n’y a aucune garantie que ce composé sera sécuritaire ou efficace chez les humains.
La FDA a rejeté l’an dernier un agoniste opioïde semblable, l’olicéridine, qui présentait un profil d’innocuité insuffisant pour obtenir l’approbation de sa commercialisation.
Christie et son équipe espèrent que cette nouvelle découverte sera suivie d’essais sur l’homme couronnés de succès. Il suggère que les avantages de la mise au point de nouveaux analgésiques à faible potentiel de surdosage rendraient ce type de recherche important dans la lutte contre l’épidémie actuelle d’opioïdes.

Cette molécule réduirait les risques de surdose 

« Si cela s’avère un succès et mène à la mise au point d’un nouveau médicament, cela réduira considérablement le risque de décès par surdose de médicaments opioïdes tels que la codéine « , dit Christie.
Cette recherche a été publiée dans PNAS.
Source : University of Sydney
Crédit photo : Pixabay