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L’une des caractéristiques du cancer est l’immortalité des cellules. Un chimiste organique de l’université Northwestern et son équipe ont maintenant mis au point un outil moléculaire prometteur qui cible et inhibe l’un des engrenages sous-jacents de l’immortalité cellulaire : l’enzyme télomérase.

Un composé contre l’immortalité des cellules cancéreuses

Cette enzyme est surexprimée dans environ 90% des cellules cancéreuses humaines et est devenue un sujet d’étude important pour les chercheurs en cancérologie. Les cellules normales possèdent le gène de la télomérase, mais il n’est généralement pas exprimé.
« La télomérase est la principale enzyme qui permet aux cellules cancéreuses de vivre éternellement », a déclaré Karl A. Scheidt, qui a dirigé ces recherches. « Nous voulons court-circuiter cette immortalité. Nous avons maintenant conçu une petite molécule, la première du genre, qui se lie de manière irréversible à la télomérase, en arrêtant son activité. Ce mécanisme offre une nouvelle voie pour traiter le cancer et comprendre le vieillissement cellulaire ».
La grande idée de cette conception de la petite molécule est venue de la nature. Il y a dix ans, Scheidt a été intrigué par l’activité biologique de la chrolactomycine, qui est produite par des bactéries et dont il a été démontré qu’elle inhibe la télomérase.
Scheidt et son équipe ont utilisé la chrolactomycine comme point de départ dans la conception de leurs petites molécules. Ils ont produit plus de 200 composés au fil des ans, et le composé qu’ils appellent NU-1 était le plus efficace de ceux qui ont été testés. Sa synthèse est très efficace, elle se fait en moins de cinq étapes.

Le composé NU-1 inhibe la télomérase

« Le NU-1 inhibe la télomérase comme jamais auparavant », a déclaré M. Scheidt. « Il le fait en formant une liaison covalente. Un autre avantage du NU-1 est que sa structure moléculaire devrait permettre aux scientifiques d’ajouter une cargaison, par exemple des agents thérapeutiques ».
Toutes les cellules humaines ont des télomères, qui sont de courtes séquences d’ADN qui recouvrent les extrémités de chaque brin d’ADN. Leur rôle est de protéger nos chromosomes et notre ADN. Lorsqu’une cellule se divise, les télomères deviennent plus courts jusqu’à ce qu’ils ne puissent plus faire leur travail. La mort naturelle des cellules s’ensuit.

En allongeant les télomères les cellules deviennent immortelles

En revanche, les cellules cancéreuses, avec leur activité de télomérase accrue, deviennent immortelles en inversant le processus normal de raccourcissement des télomères. L’enzyme télomérase copie les télomères sans arrêt, allongeant ainsi les télomères. Il en résulte une division cellulaire illimitée et l’immortalité. Les célèbres cellules HeLa, isolées du tissu cancéreux du col de l’utérus d’Henrietta Lacks dans les années 1950, se divisent encore.
Cette recherche a été publiée la semaine dernière dans ACS Chemical Biology.
Source : Northwestern University
Crédit photo : Pixabay

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