trois-médicaments-réorientés-contre-le-COVID-19
Des expériences menées par des chercheurs du Oak Ridge National Laboratory du ministère de l’Énergie, ont déterminé que plusieurs médicaments contre l’hépatite C peuvent inhiber la principale protéase du SARS-CoV-2, une enzyme protéique cruciale qui permet au coronavirus de se reproduire.

Des médicaments contre l’hépatite C

L’inhibition, ou le blocage, du fonctionnement de cette protéase est essentielle pour empêcher ce virus de se propager chez les patients atteints du COVID-19. Cette étude, s’inscrit dans le cadre des efforts visant à mettre rapidement au point des traitements pharmaceutiques pour le COVID-19 en réorientant les médicaments existants connus pour traiter efficacement d’autres maladies virales.
« Actuellement, il n’existe aucun inhibiteur approuvé par la FDA qui cible la principale protéase du SARS-CoV-2 », a déclaré l’auteur principal Daniel Kneller. « Ce que nous avons découvert, c’est que les médicaments contre l’hépatite C se lient à cette protéase du coronavirus et l’inhibent. C’est une première étape importante pour déterminer si ces médicaments doivent être considérés comme des candidats potentiels pour le traitement du COVID-19 ».
Le SARS-CoV-2 se propage en exprimant de longues chaînes de polyprotéines qui doivent être coupées par la protéase principale pour devenir des protéines fonctionnelles, ce qui fait de cette protéase une cible importante pour les chercheurs et les développeurs de médicaments.
L’équipe a effectué des mesures aux rayons X à température ambiante, pour établir une carte en trois dimensions. qui a révélé comment les atomes étaient disposés et où les liaisons chimiques se sont formées entre cette protéase et les molécules inhibitrices des médicaments.

Trois médicaments se lient à la protéase du SARS-CoV-2 

Ces expériences ont donné des résultats prometteurs pour certains médicaments contre l’hépatite C en ce qui concerne leur capacité à se lier à la principale protéase du SARS-CoV-2 et à l’inhiber – en particulier le télaprévir, le bocéprévir et le narlaprevir. La leupeptine présentait une faible affinité de liaison et a été écartée comme candidat viable.
« Ces recherches suggèrent que les inhibiteurs de l’hépatite C méritent d’être considérés comme des candidats potentiels à la reconversion. La publication immédiate de nos données permet à la communauté scientifique de commencer à examiner les interactions entre ces inhibiteurs et cette protéase », a déclaré l’auteur correspondant Leighton Coates. « On ne peut pas concevoir un médicament sans savoir comment il fonctionne au niveau moléculaire, et les données que nous fournissons sont exactement ce dont les développeurs ont besoin pour concevoir des médicaments plus puissants et plus étroitement liés pour des traitements plus efficaces ».

De futures expériences

L’équipe de recherche prévoit de mener des expériences de diffusion de neutrons. pour localiser les positions des atomes d’hydrogène et le réseau de liaisons chimiques entre cette protéase et les molécules inhibitrices.
Cette recherche a été publiée dans Structure.
Source : Oak Ridge National Laboratory
Crédit photo : PXhere